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La forma galénica o forma farmacéutica es el producto resultante de la preparación de un fármaco (principio activo) y un excipiente (principio inactivo) para constituir un medicamento con el fin de posibilitar su administración.
Las distintas formas farmacéuticas para uso tópico se pueden clasificar según su estado físico en tres grupos principales:
La vía de administración tópica utiliza la piel y las mucosas para la administración de los fármacos. Dentro de la vía tópica, se consideran la vía intranasal, ótica, conjuntival, vaginal, rectal y tópica cutánea propiamente dicha. La vía tópica cutánea se emplea con el objetivo de conseguir un efecto terapéutico a nivel local, pero no interesa, en general, la absorción de principios activos.
Este artículo versará sobre la vía de administración tópica cutánea y, en concreto, incidirá en las formas farmacéuticas semisólidas y los nuevos vehículos innovadores.
Son un grupo muy heterogéneo de preparados farmacéuticos que se caracterizan por ser más viscosos que el agua y tener una consistencia semisólida. Están destinados a ser aplicados sobre la piel o ciertas mucosas para ejercer una acción local o permitir que penetren los medicamentos que contienen.
Están formados por una base (simple o compuesta), también llamada “vehículo” o “excipiente”, en la que se disuelven o dispersan uno o varios principios activos. Esta base puede ser terapéutica y modificar la liberación del principio activo a la piel. Además, suelen contener otros excipientes como antioxidantes, antimicrobianos, estabilizantes y emulgentes.
La diferencia básica entre las distintas formas semisólidas es el contenido de agua, de forma que:
Según la clasificación farmacéutica se dividen en: pomadas, cremas, geles y pastas (Figura 1).
Figura 1. Formas galénicas tópicas. Mostrar/ocultar
Ambas formas constan de un excipiente de base oleosa en el que se dispersan sólidos o líquidos Son muy densas y pegajosas. Forman una película encima de la piel que dificulta la evaporación del agua y favorece la absorción del principio activo. Se utilizan donde se desee mantener una hidratación prolongada, por ejemplo, en lesiones secas o crónicas. No se recomiendan en zonas infectadas y lesiones exudativas ni zonas pilosas. Dentro de este grupo, podemos distinguir:
Son una mezcla de agua y sustancias grasas que se consiguen mezclar gracias a la acción de emulgentes para producir una mezcla estable. Su formulación es óptima para aplicar en zonas con mayor superficie o áreas que no requieran una barrera oclusiva muy marcada. En función de su componente “principal”, se pueden clasificar en: cremas lipófilas e hidrófilas.
Los diferentes medicamentos, según sus características, se formulan en un tipo de emulsión u otra. En general, si en la composición el primer ingrediente es agua o un componente acuoso, es más probable que sean O/W. Si predominan aceites o ceras, serán W/O.
Son formulaciones transparentes o translucidas, con una textura fresca y no grasa. Se forman al tratar líquidos con polímeros como carbómeros y celulosa. A la temperatura de la piel disminuye su viscosidad (útil en zonas pilosas) y se secan rápidamente. No contienen lípidos, por lo que están recomendados en pieles grasas. Son especialmente útiles en zonas con vello porque no dejan residuo visible ni se acumulan en los folículos.
Generalmente de consistencia muy densa, contienen un alto porcentaje de sólidos absorbentes finamente dispersos (ya que no se pueden disolver) en el excipiente. Según sus características químicas, se pueden clasificar en pastas grasas (excipiente lipófilo) y pastas acuosas (excipiente hidrófilo). Son ampliamente recomendadas para zonas muy húmedas y donde se requiera absorber secreciones, como en la dermatitis del pañal. Se absorben muy poco, su principal acción se basa en la disminución de la temperatura de la zona inflamada, así como en el aumento de la función de barrera física, impidiendo la acción de irritantes locales (orina, heces, fricción de la ropa) sobre la piel. Así se consigue una ligera sensación de frescor en la zona afectada y una disminución del picor y escozor característico de estas lesiones.
En función del tipo de excipiente hay:
Las formas tópicas avanzadas representan una evolución en el desarrollo de medicamentos semisólidos y líquidos para mejorar la liberación, absorción y eficacia de los fármacos aplicados en la piel o mucosas. Estas formulaciones buscan optimizar la adherencia del paciente, reducir efectos adversos y aumentar la penetración del principio activo en la piel.
Se trata de sistemas presurizados. Inicialmente es una dispersión gaseosa en un líquido. Al aplicarse sobre la piel, puede adoptar una textura más parecida al gel o a una crema ligera. Penetran rápido en la piel sin dejar residuos y son aptas para áreas pilosas o de difícil acceso (cuero cabelludo, pliegues), lo que puede mejorar la adherencia. Como ejemplo muy utilizado tenemos la betametasona en espuma para el tratamiento de la psoriasis y o la dermatitis atópica.
Son sistemas formados por una matriz polimérica tridimensional con alto contenido de agua que permite la liberación controlada del fármaco.
Hidratan la piel y favorecen la cicatrización. Dejan una sensación refrescante, sin restos de grasa ni residuos pegajosos, y aportan una liberación prolongada del fármaco. Por ejemplo, geles antimicrobianos (metronidazol en acné) o cremas hidratantes en gel para niños con piel atópica.
Son una combinación de gel acuoso + fase lipídica; por ello, logran lo mejor de ambos sistemas: ligereza en la aplicación y mayor penetración.
Poseen una absorción rápida con una mejor penetración que los geles comunes. La textura suele ser más agradable, lo que resulta ideal para niños que no toleran cremas o pomadas muy oleosas, y permite transportar principios activos lipofílicos e hidrofílicos. Algunos ejemplos serían los lipogeles antiacné (adapaleno, peróxido de benzoilo en lipogel), que tienen una mejor penetración en la piel grasa, y los antiinflamatorios tópicos en lipogel para traumatismos leves.
Una vez conocidas las distintas formas farmacéuticas, es posible elegir la más adecuada en función de sus características y de la lesión específica a tratar (Tabla 1).
Tabla 1. Selección de las formas farmacéuticas tópicas, según sus características y lesiones a tratar. Mostrar/ocultar
La indicación preferente de cada forma o presentación farmacéutica para un tipo de lesiones específicas se hace en función del grado de absorción que se desea, de la localización de las lesiones, del estado de la piel y del grado de inflamación de la patología a tratar2,3.
El grado de absorción de mayor a menor es: mucosas > escroto > párpados > cara > torso > extremidades > palmas y plantas > uñas.
La hidratación del estrato córneo incrementa la penetración de los fármacos a través de la piel. La hidratación antes de la aplicación tópica de un corticoide aumenta hasta diez veces la penetración (ver el caso clínico asociado a este artículo)4,5. También se puede conseguir un aumento de la absorción mediante vendaje oclusivo (plástico), fricción, aplicación de ungüentos o pomadas, inmersión previa en agua o formulaciones tópicas con humectantes y promotores de la absorción. Cuando se indiquen medicamentos para aplicar en la zona cubierta con el pañal, se debe recordar que este funciona como un vendaje oclusivo. El aumento de temperatura de la piel incrementa la vasodilatación y la difusión pasiva a nivel dérmico.
Además, hay que considerar que la absorción por vía cutánea en los niños, sobre todo en los recién nacidos, y más aún en pretérminos, puede ser significativamente mayor que en adultos, por la amplia superficie corporal en relación con el peso (tres veces mayor en un neonato que en un adulto), y por el menor efecto barrera de su piel, al poseer un estrato córneo más delgado (cinco veces más delgado que un adulto), además de presentar un pH más ácido con baja capacidad tampón, que le hace más sensible a las infecciones.
Tabla 2. Indicación de la forma farmacéutica según el tipo de lesión cutánea1. Mostrar/ocultar
Los corticoides son uno de los fármacos más utilizados por vía tópica en Pediatría y, cuando se utilizan, suele importar tanto su seguridad como su eficacia. Un factor importante para considerar en este tratamiento es la forma de presentación del principio activo, para conseguir el máximo efecto antiinflamatorio, antipruriginoso y antiproliferativo, con el mínimo riesgo de efectos secundarios (Figura 2)3,6.
Figura 2. Potencia de corticoides según presentación. Mostrar/ocultar
No está de más recordar que para la aplicación de cualquier producto en la piel se deben extremar las precauciones de higiene. En primer lugar, efectuar un lavado de manos con agua y jabón, evitar tocar el aplicador y que este toque cualquier superficie, incluida el área a tratar, por último, cerrar bien el tubo y volver a lavarse las manos.
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